→ → Как образуются пептиды. Лучшие пептидные лекарственные препараты. Есть ли противопоказания к приему пептидов

Как образуются пептиды. Лучшие пептидные лекарственные препараты. Есть ли противопоказания к приему пептидов

В современном мире термин «пептиды» встречается довольно часто. Впрочем, мнение об этом препарате можно услышать разное, от хорошего до самого положительного до самого отрицательного. Прием этих соединений вызывает спор не только среди обычных людей, но и среди специалистов. И все же, что на самом деле это за комплекс, и почему так расходятся мнения о нем?

Определение пептидов и их особенности

Еще со школьной скамьи всем известно, что в любом живом организме находятся белки . Если рассмотреть структуру белка в развернутом виде, то можно увидеть так называемую цепочку, состоящую из звеньев. В каждом звене находятся остатки аминокислот. Делятся цепочки на два вида: длинные и короткие. Так вот именно такие короткие цепочки называются пептиды.

Чтобы быть точнее, пептиды - это различные соединения как природного происхождения, так и синтетического. Связаны между собой остатки аминокислот - звенья цепочки - пептидной связью. Что касается пептидов природного происхождения, то они образуются только из аминокислот или же в результате распада непосредственно самих белков. На сегодняшний день существует много пептидов такого вида, которые получают с помощью химических процессов . Ими могут быть антибиотики или гормоны, используемые в повседневной жизни.

Большую роль в жизни человека, его развитии и нормальном функционировании его организма, играют пептиды, так как они участвуют в основных биохимических и физических функциях.

Такими функциями являются:

По сути, пептиды очень универсальны и действуют в определенном направлении. Их работа выглядит как информационный двигатель, который собрав информацию, передает её по слаженной цепочке от клетки до клетки. Самое интересное то , что если работа всего лишь одной клетки нарушается, отказывает вся система.

В основном, на первый взгляд, у белковых веществ нет недостатков, но врачи утверждают обратное. Вызвано это тем, что они недостаточно владеют информацией о передозировке и индивидуальной реакции на организм.

После многочисленных исследований, ученые выяснили основные функции препарата. А именно область их применения, какое влияние они оказывают на человеческий организм, какую роль они играют в жизни человека, какая от них польза , необходимость их применения.

А также не является секретом то, что на первой стадии процесса старения лежит нарушение белкового синтеза. Это можно заметить по внешнему виду кожи, например, её увядание или появление морщин. Многие женщины пользуются всевозможными кремам от морщин, содержащими коллаген, для омоложения кожи лица и рук. Поэтому на первом месте по применению пептидных веществ находится косметика. Недалеко ушла и медицина, в ней широко используются препараты на основе пептидов при лечении онкологических заболеваний.

Как ни странно, но использование таких препаратов бывает и необходимым. Конечно же, в спорте. Для спортсменов очень важно всегда выглядеть в форме и чувствовать себя на высоте. В их организме не должно быть перебоев из-за постоянных физических нагрузок. У профессиональных спортсменов организм находится в постоянном напряжении и из-за этого испытывает стресс. Это мешает нормальному вырабатыванию пептидов в нужном количестве. В связи с этим рекомендуется в принимать пептидные препараты, потому что в них содержится большое количество белковых компонентов, необходимых для восстановления организма.

Кроме того, препараты, которые содержат в себе пептиды положительно влияют на обмен веществ в организме, рост мускулатуры, улучшают ночной сон и, главное, помогают организму быстрее сжигать лишние жиры. Такого мнения придерживаются не только простые люди, но и специалисты этой сферы. Хотя пептидные препараты до конца не изучены и вместо эффективности могут противоположно подействовать и навредить организму человека.

Положительные качества пептидов

Препараты, в основе которых лежат пептиды, отличаются своими свойствами от других лекарственных средств. В этих препаратах имеется множество преимуществ, которых не найти в обычных лекарствах. Рассмотрим положительные качества, которыми обладают пептиды и пептидные препараты.

Ученые выяснили, что при помощи пептидных препаратов можно вылечить человека от алкогольной зависимости. Данные лекарственные препараты положительно влияют на здоровый сон, настроение, удовольствие и чувство сытости. Самое ценное заключается в том, что они не вызывают побочных действий.

Противопоказания пептидных препаратов

Кроме положительных показателей, пептиды могут оказывать и отрицательное воздействие на организм человека. Поэтому прежде чем принимать комплекс пептидов, необходимо помнить о некоторых противопоказаниях от приема таких препаратов. К ним относятся: аритмия - нарушение сердечно-сосудистой деятельности, ретинопатия - поражение сетчатки глазного яблока, склероз, ревматизм, сахарный диабет, ожирение, постинфарктное состояние, инфекционные и онкологические заболевания.

Специалисты рекомендуют заранее проконсультироваться с ними по приёму и дозировке пептидов, так как если не придерживаться определенной дозировки могут наблюдаться побочные эффекты как головокружение, усталость, онемение пальцев, плохой сон, нарушение аппетита и повышение давления.

И все-таки вопрос об актуальности приема пептидного комплекса остается спорным, потому что проведенные на сегодняшний день опыты и исследования не могут дать точный ответ, что приносят данные вещества: пользу или вред.

Многие спортсмены, в частности, бодибилдеры используют различные препараты, которые позволяют многократно увеличить эффект от тренировок. Некоторые люди предпочитают стероиды и анаболики , но им есть отличная альтернатива – пептиды. Они продаются абсолютно легально и помогают в кратчайшие сроки добиться необходимого результата. Речь в этой статье пойдет именно об этих препаратах.

Пептиды это препараты, состоящие из аминокислот. Они бывают как природного происхождения, так и синтетического. Огромный плюс таких веществ заключается в том, что количество различных вариаций соединений аминокислот очень большое. Поэтому каждый сможет найти наиболее подходящий для себя препарат в магазине пептидов .

Видов пептидов существует несколько, но в бодибилдинге наиболее часто применяются следующие:

  • GHRP – или иначе называемая группа Грелина, препараты, входящие в которую, позволяют моментально повысить концентрацию гормона роста в организме.
  • GHRH – или иначе называемая группа рилизинг гормона, препараты, входящие в которую, позволяют повысить концентрацию гормона роста волнообразно, не нарушая естественные циклы.
  • HGH Frag – это лишь фрагмент гормона, отвечающий за сжигание жировых отложений.

Преимущества пептидов

Многие считают, что значительно проще купить искусственный гормон роста и принимать его, однако пептиды все же имеют ряд преимуществ. Во-первых, гормон роста несколько дороже. Во-вторых, пептиды позволяют более тонко контролировать процессы в организме, что дает лучший результат. В-третьих, пептиды абсолютно легальны, что позволяет заказывать их в любом интернет-магазине без опаски. Также эти препараты очень быстро разрушаются в организме и не оставляют следов, поэтому допинг-контроль их не обнаружит.

Некоторые советуют также включить в свой рацион продукты, содержащие пептиды. Вот некоторые из них:

  • Молочная продукция
  • Рис, греча, ячмень и пшено
  • Кукуруза и подсолнечник
  • Шпинат и редис

Положительное воздействие пептидов на организм человека давно доказано научно, было проведено множество исследований, которые показали связь между приемом этих препаратов и повышением выработки гормона роста в организме.

Побочные эффекты пептидов

Как и у любых препаратов, у пептидов есть свои побочные эффекты, про которые нужно помнить при прохождении курса. Разумеется, всего этого можно с легкостью избежать, если вы правильно рассчитали дозировку и проконсультировались со специалистом. Итак, вот некоторые побочные эффекты, вызываемые пептидами:

  • Повышенное давление
  • Повышенная усталость
  • Задержка жидкости
  • Туннельный синдром
  • Повышенный аппетит

Как вы видите, никакой серьезной опасности для организма пептиды не несут, поэтому вы можете ни о чем не беспокоиться, проходя курс этого препарата. Даже если побочные эффекты и возникнут, польза от пептидов значительно важнее и заметнее, чем эти небольшие проблемы, с которыми можно смириться, к тому же они очень быстро проходят.

Однако, все же есть ряд заболеваний, при которых не стоит принимать эти препараты. Если вы не уверены в том, что не имеет приведенных ниже проблем, то лучше сходить к врачу и провести необходимые обследования. Вот ряд противопоказаний для приема пептидов:

  • Сильное ожирение
  • Закрытые зоны роста
  • Сильные инфекционные заболевания
  • Сахарный диабет
  • Диабетическая ретинопатия
  • Онкологические патологии
  • Индивидуальная непереносимость пептидов или их составляющих

В целом, список противопоказаний не очень большой, но если у вас есть одно из этих заболеваний, то лучше будет обратить внимание на какие-нибудь другие препараты.

Для чего применяются пептиды?

Многие используют пептиды для похудения. Действительно, лишний вес заботит очень многих людей, все ищут способы от него избавиться. Пептиды отлично для этого подходят. Они помогают сжечь подкожный жир, для этого нужно делать подкожные инъекции. Пептиды для сжигания жира это дешевый и эффективный способ избавиться от лишнего веса в кратчайшие сроки.

Бодибилдеры также используют пептиды для набора мышечной массы. Это очень эффективно, так как эти препараты комплексно воздействуют на ваш организм. Во-первых, ваши связки укрепляются, вы можете не бояться получить травму при работе с большими весами. Все существующие повреждения мышечных тканей заживляются, работа гипофиза стимулируется. Также укрепляются кости, они начинают быстрее восстанавливаться и расти. К тому же, пептиды позволяют укрепить иммунную систему и улучшить сон. Все это приводит к тому, что вы можете успешно наращивать мышцы, так весь организм этому способствует. Существует огромное количество пептидов для набора сухой мышечной массы, проконсультируйтесь с врачом и он поможет вам выбрать наиболее подходящий вариант.

Какие пептиды лучше выбрать?

Итак, мы разобрались с тем, для каких целей нужно принимать пептиды. Однако теперь появляются другие вопросы – какие именно препараты выбрать? Какие из них наиболее эффективны? Сейчас мы постараемся дать ответы на эти вопросы.

Какие пептиды лучше для набора массы? На данный момент наилучшим вариантом для этой цели являются следующие препараты:

  • Ipamorelin
  • GHRP6
  • GHRP2
  • Peg-MGF

Лучше всего использовать эти пептиды в связке друг с другом, это даст наилучший результат. Однако, если неправильно рассчитать дозировку или пропускать приемы препаратов, то эффективность заметно снизится. Сейчас в магазинах предлагают приобретать уже готовые наборы препаратов, так называемые готовые курсы пептидов, которые позволяют вам комплексно повысить эффективность своих тренировок.

Есть не только курсы пептидов на массу, но и многие другие, в которые включают различные анаболические стероиды и многие другие препараты, позволяющие увеличивать силовые показатели, формировать рельеф и многое другое. К примеру, курс пептидов на силу включает в себя следующие пепы: GHRP-2, CJC-1295 и Peg-MGF. Многие курсы на массу включают в связке такие препараты как GHRP6 и GHRP2. А пептиды HGH176-191 и CJC-1295 DAC можно часто встретить в курсах на жиросжигание.

Также в бодибилдинге очень важно иметь крепки связки и суставы, чтобы не получить травму во время тренировок. Существуют специальные пептиды для связок и суставов, которые пользуются довольно большой популярностью у спортсменов. Вот некоторые из таких препаратов:

  • ТБ 500
  • GHRP 6
  • CJC 1295
  • Джинтропин

Пептидные препараты можно купить либо в аптеке, либо в спортивных магазинах вашего города, либо заказать в интернете. В любом случае важно изучить информацию о конкретном товаре и отзывы людей, которые им уже пользовались. Это поможет вам сделать правильный выбор.

Пептиды попадают в организм либо при помощи инъекций, либо в таблетках. Подкожные инъекции мы разберем чуть позже, пока поговорим о пептидах в таблетках. Сейчас многие спортсмены довольно скептически относятся к инъекциям и предпочитают препараты в таблетированной форме. Как правило, у пептидов эффективность в зависимости от того, принимаете вы их в таблетках или в инъекциях, практически не изменяется. Но такое довольно часто встречается у стероидных препаратов.

Многие пептиды хорошо сочетаются друг с другом, существуют специальные таблицы, по которым можно понять, насколько оправдано совместное применение тех или иных препаратов. Тех пептидов, которые применять вместе нельзя, очень мало, но все же для надежности лучше убедиться, что препараты, которые вы используете, не принесут вреда вашему организму.

Как правильно принимать пептиды?

Если вы приобрели пептиды в таблетированной форме, то сложностей с их приемом не возникает, достаточно просто соблюдать дозировку. Однако, если вы решили делать себе подкожные инъекции, то здесь нужно запомнить несколько правил.

Растворять пептиды советуют в бактериостатической воде, а не в обычной воде для инъекций, при этом ее температура должна быть не ниже комнатной. Из флакона с пептидом следует взять рассчитанную врачом дозу вещества и растворить в соответствующем объеме воды. Жидкость нужно аккуратно наливать по стенке флакона, при этом встряхивать его для того, чтобы препарат быстрее растворился, не следует, ведь пептиды и так хорошо растворяются, а при взбалтывании вещество просто начинает разрушаться.

Использование бактериостатической воды позволяет приготовленному раствору дольше сохранять свои свойства. Если же вы растворите пептид в воде для инъекций, то он испортится на пять дней раньше. Раствор нужно содержать при температуре около четырех градусов, но не более восьми. Замораживать раствор не советуют.

Сам же порошок нужно хранить в темном и сухом месте, с температурой в районе четырех градусов. В таких условиях препарат может содержаться порядка двух месяцев. Если вам нужно хранить пептид больше этого срока, то температура должна быть порядка минус двадцати градусов. Важно следить за тем, чтобы на порошок не попадал свет, в противном случае препарат начнет разрушаться.

Организм человека является сложной системой, состоящей из ста триллионов маленьких клеточек. В свою очередь, данные «кирпичики» нашего тела созданы из молекул белка. Это и есть основной строительный материал организма, который еще называют живой наномашиной.

Пептиды

Молекулы белка, которых в каждой клеточке содержится сотни миллионов, играют в нашем организме различные роли. Одни из них формируют мышечную и костную ткань. Из других состоит мозг. Из третьих буквально соткана наша кожа.

Однако молекула белка - это еще не самый мелкий элемент нашего организма. Она представляет собой цепочку, звеньями которой служат аминокислоты. Меньшие части молекулы белка - это и есть пептиды. Они представляют собой элементы, сформированные из небольшого количества аминокислот (двух и более).

Различают олигопептиды. Это элементы, цепочка которых сложилась из одного-двух десятков аминокислот. Когда количество звеньев достигает пятидесяти, происходит образование самого белка. Аминокислоты имеют между собой особую связь, называемую пептидной.

Белок является незаменимым строительным материалом не только для тела человека. Без него невозможно формирование любого живого организма. Уже более века назад ученые разработали уникальный метод, позволяющий производить синтезирование белков в условиях лаборатории. Получить этот ценный элемент удалось из клеток, взятых у человека, растений и животных.

Классификация пептидов

Какие же существуют виды этих самых небольших звеньев белка? Выделяют такие:

1. Пептидные гормоны.
2. Нейропептиды.
3. Иммунологические гормоны.
4. Пептидные биорегуляторы.

К пептидным относят гормоны гипофиза и гипоталамуса, щитовидной и поджелудочной желез, пролактин и соматотропин, а также глюкагон. В данной группе находится метаноцитостимулирующий и адренокортикотропный гормоны.

Что можно отнести к нейропептидам? Гормоны, на которые возложена роль регуляторов физиологических процессов. Их выработка происходит в периферической и центральной нервной системах.

Защитная функция выполняется иммунологическими гормонами, а пептидными биорегуляторами контролируется работа каждой клеточки нашего организма.

Роль малых аминокислот

Она, прежде всего, состоит в построении нашего тела. Мы уже знаем, что такое пептиды. Эти элементы, по сути, представляют собой тот материал, из которого и состоят все живые организмы. Если в их образовании наблюдаются сбои, то организм быстрее изнашивается и стареет. Человек становится неспособным противостоять негативным воздействиям внешних факторов. Это приводит к самым различным патологиям. Сбои при осуществлении контрольных функций в клеточках грозят расстройством в работе органов и утратой здоровья.

Что такое пептиды для нас? Это элементы, которые не дают развиваться таким проблемам:

Патологиям сосудов и сердца;
- болезням пищеварительного тракта;
- ожирению;
- онкологии;
- диабету.

Пептиды также помогают очистить организм от попавших в него солей тяжелых металлов и радионуклидов.

Информационная система

Что такое пептиды для вновь созданных белковых молекул? Это своеобразные информационные системы, списывающие данные с матрицы ДНК. Именно при помощи пептидов все генетические сведения переносятся во вновь формируемые молекулы белков.

Учеными выяснен тот факт, что мелкие аминокислоты имеют градацию по своему предназначению. Свои, не схожие с другими пептиды имеются у каждой ткани и у каждого органа. Но в то же время научно доказано одинаковое строение элементов одной «специализации» у различных млекопитающих. Это позволило создать лекарственные препараты, основой которых являются животные пептиды.

Влияние на организм

Учеными проведены многочисленные исследования, в результате которых был установлен тот факт, что старение организма, а также появление в нем самых тяжелых заболеваний происходит из-за нарушений в синтезе белков. Если в организм ввести нужные ему пептиды, то произойдет торможение негативного процесса. Начнется восстановление тканей и клеток.

В аптеках вы можете приобрести препараты, содержащие пептиды. Отзывы специалистов об этих средствах подтверждают, что они дают возможность ускорить процесс деления клеток. При этом старые, которым уже сложно в полном объеме выполнять свои функции, заменятся новыми, молодыми и здоровыми. Это, в свою очередь, затормозит процессы старения у человека и продлит ему жизнь.

Дополнительное снабжение организма пептидами позволит очистить его от шлаков и устранить дефицит питательных компонентов. Такой прием окажет великолепное лечебное действие. Но в отличие от медикаментов пептиды не станут устранять симптомы недуга. Они восстановят функциональные возможности клеток и приведут их к нормальному состоянию.

Для тех, кто занимается спортом

Из той важной роли, которую мелкие цепочки аминокислот играют в человеческом организме, становится понятным, что такое пептиды для спортсменов. Если раньше использовались гормональные стероидные препараты, то сейчас их не пропустит ни один допинг-контроль.

Белки и пептиды просто необходимы спортсменам по таким причинам:

Они активизируют процесс выработки натуральных гормонов (тестостерона и т.д.);
- ускоряют регенерацию мышц;
- точечно и весьма эффективно восстанавливают сбои в отдельных местах организма.

Последнее действие хотелось бы отметить особо. Хорошо известно негативное влияние на организм препаратов, которые содержат обычные гормоны. Пептиды же, в противовес им, положительно влияют на отдельные клетки и органы. При этом их действие носит избирательный характер.

Пептиды, эффект от которых высоко ценится в бодибилдинге, имеют сравнительно небольшую стоимость. Они разрешены законом и находятся в свободной продаже. Стоит отметить и тот факт, что в организме после приема пептидов не остается никаких следов. Это позволит без опаски пройти любой допинг-контроль.

Что такое пептиды в бодибилдинге? Это препараты, обеспечивающие следующее:

Контроль аппетита.
- Качество сна.
- Приведение в норму эмоционального состояния.
- Повышение либидо.
- Укрепление иммунитета.

Что такое пептиды в спорте? Это средство, позволяющее улучшить физическую форму тела. При их приеме организму не будет нанесено вреда, не проявятся никакие побочные эффекты.

Пептиды в косметологии

Для оздоровления и омоложения кожи уже давно в состав различных кремов и сывороток добавляют такие белки, как кератин, коллаген и эластин. А вот пептиды в косметологии используются относительно недавно. В рецептах кремов, сывороток и других средств, предназначенных для кожи, данный компонент используется около тридцати лет.

На соотношение количества клеточек в различных стадиях их созревания регуляторные пептиды оказывают непосредственное влияние. Эти мелкие цепочки аминокислот попадают прямо в ядро клетки. При этом пептиды «отслеживают» и при необходимости регулируют основные этапы генетической программы. Например:

Ими контролируется скорость, с которой происходит деление стволовых клеток;
- доставляется информативная база ДНК, согласно которой происходит движение клеток к созреванию;
- на клеточном уровне поддерживается определенное количество рецепторов и ферментов.

Что такое пептиды в косметологии? Это вещества, которые нужны для того, чтобы клеточки быстрее обновлялись, а кожа - омолаживалась.

Активность всех клеточных систем на самом высоком уровне способны поддержать пептиды. Отзывы специалистов свидетельствуют о том, что при применении косметических средств, в составе которых находится эта ценная аминокислота, кожа становится более защищенной и устойчивой к недостаточному поступлению кислорода. Кроме того, она начинает активно сопротивляться тому действию, которое оказывают на нее токсические вещества, а также иные разрушающие эпидермис компоненты.

Положительное влияние

Вам впервые посоветовали купить косметическое средство, в котором имеются пептиды? Что это такое? Отзывы покупателей убедительно говорят в пользу таких средств. Они уменьшают уже появившиеся морщинки, подтягивают и увлажняют кожу. Косметические средства с пептидами улучшают цвет лица. Они оздоравливают кожу и дают ей силы активно сражаться с факторами, вызывающими старение. Пептиды укрепляют контур лица. Эти удивительные аминокислоты повышают общий тонус кожи и делают упругими находящиеся в ее слоях коллагеновые волокна.

Регулярное использование средств, содержащих пептиды, приводит в норму все восстановительные процессы, которые проходят в тканях и в органах.

Механизм действия

Пептиды оказывают влияние на выработку организмом генов, которые отвечают за размножение клеточек. Эта функция коротких цепочек аминокислот непосредственно влияет на обновление кожи. Пептиды включают процессы самовосстановления при помощи подачи клеткам соответствующих сигналов.

Удивительные аминокислоты транспортируют из косметики в кожу все действующие вещества. А это в значительной мере повышает эффективность используемых средств. Молекулы пептидов имеют такие мизерные размеры, что без труда проникают очень глубоко в кожу, где и осуществляют свои стимулирующие функции. Причем они делают это в соответствии с индивидуальными особенностями тканей и биоритмами человека.

Если в слоях кожи произошло нарушение микроциркуляции крови, то пептиды восстановят стенки сосудов. Это приведет к активизации кровотока и нормализует клеточное питание. Благодаря этому улучшится цвет лица, уменьшатся сосудистые звездочки и сеточки.

Использование средств, содержащих пептиды, оказывает положительное влияние на волосы. Эти аминокислоты укрепляют фолликулы и способствуют их развитию. Стоит отметить тот факт, что при использовании пептидов в организме не образуются антитела. Это позволяет говорить о минимальных рисках возникновения аллергических реакций.

Аминокислоты, избавляющие от лишних килограмм

Пептиды для похудения пользуются в настоящее время большой популярностью. Что это за средства? И как с их помощью сформировать стройную фигуру?

Препараты, содержащие пептиды для похудения, действуют с низкой скоростью. Однако процесс избавления от лишнего веса идет довольно уверенно. Для того чтобы фигура изменилась кардинально, потребуется проведение длительного курса лечения в течение нескольких недель. Прежде всего, прием препарата с пептидами должен ускорить обмен веществ в организме. Только после этого ваше тело начнет избавляться от одного лишнего килограмма в неделю. Данный процесс станет стабильным похудением, а не стрессовой ситуацией. К тому же произойдет общая перестройка работы всех систем в сторону оздоровления. Организму при этом можно немного помочь, включив в рацион питания больше растительной пищи, а также фруктов и овощей.

Действие на организм

Средства, в составе которых содержатся пептиды, оказывают комплексное влияние. Они способствуют следующему:

Сжиганию лишней подкожной жировой клетчатки;
- ускорению обмена веществ;
- приведению в норму уровня глюкозы и холестерина в крови;
- увеличению энергозатрат.

Функции аминокислот

В состав препаратов для похудения включают пептиды, выполняющие разнообразную работу в организме. Так, средства для избавления от ненужных килограмм создаются на основе таких компонентов:

- Эндорфинов , которые в ответе за наш иммунитет и хорошее настроение. Эти пептиды частично устраняют чувство голода и подключают к работе ресурсные возможности организма.
- Глюкагона - пептида, непосредственно регулирующего жировой и углеводный обмен.
- Лептина , замедляющего выработку нейропептида У (гормона голода). Эта аминокислота создает эффект ускоренного насыщения.
- HGH frag 176-191 . Роль этого пептида заключена в скорейшей утилизации старых жировых тканей и недопущении образования новых.

Преимущества метода

Применение препаратов, изготовленных на основе пептидов, за все время своего использования не вызвало никаких аллергических реакций. К тому же данный способ похудения не только великолепно избавляет человека от ожирения, но и снижает риск появления патологий сосудов и сердца, а также сахарного диабета.


Пептиды (греч. πεπτος - питательный) – представляют собой семейство веществ, чьи молекулы формируются из остатков α-аминокислот, которые соединены в цепь при помощи пептидных (амидных) связей.

Они могут представлять природные или полученные искусственным путем соединения, которые содержат десятки, сотни или даже тысячи мономерных звеньев - аминокислот. Сейчас человечеству известно более 1500 разновидностей пептидов, изучены их свойства, и методы, позволяющие их получать.

Свойства пептидов

Синтез пептидов, необходимый для регуляции различных физиологических процессов, постоянно происходит в любом живом организме нашей планеты. Набор свойств таких веществ напрямую зависят от того, какова их первичная (изначальная) структура или последовательность набора аминокислот, а также от того, какое строение имеют молекулы, и какова их конфигурация в пространстве (вторичная структура).

Значение пептидов

Рассмотрим, например, пептиды и нейропептиды, чья задача заключается в регуляции большого количества процессов, идущих в живом организме (они участвуют даже в процессах, отвечающих за регенерацию клеток). Существуют также и разновидность пептидов, задача которых заключается в оказании на организм иммунологического действия, т.е. работают как щит при попадании токсических веществ. Для того чтобы клетки и ткани организма правильно функционировали, необходимо содержание в организме определенного уровня пептидов. Но, увы, по мере взросления и в случае возникновения различных патологий может возникнуть нехватка пептидов, что влечет за собой ускорение износа тканей и преждевременное старение организма. Современная медицина нашла способ решения проблемы нехватки пептидов при помощи искусственно синтезированных в лаборатории коротких пептидов.

Синтез пептидов

Процесс образования естественных пептидов весьма короткий и составляет всего несколько минут. А процесс искусственного их синтеза является длительным и трудоемким, он может занять пару дней, а разработка самой технологии его получения даже несколько лет.
Для чего нужен химический синтез пептидов?

  1. С их помощью подтверждается гипотеза относительно первичной структуры. Кроме того, благодаря попыткам искусственно синтезировать некоторые гормоны, была выявлена последовательность аминокислот некоторых из них.
  2. Синтезированные пептиды активно работают для науки и способствуют изучению связей между последовательностью аминокислот и активностью пептида. Не одна тысяча аналогов была синтезирована для того, чтобы получилось выявить связь между биологической активностью и структурным строением конкретного пептида. Открытие было революционным – замена всего одной аминокислоты в цепочке влечет многократное увеличение активности и даже изменение направленности действия пептида. А если изменится длина самой последовательности аминокислот, можно будет выяснить, где располагаются активные центры пептидов и участок взаимодействия с рецепторами.
  3. Благодаря возможности модифицировать исходную аминокислотную последовательность, стало возможным и производство фармакологических препаратов, которые способны продлить и усилить биологическое воздействие пептидов.
  4. Химическое производство пептидов является экономически выгодным, т.к. значительно снижает себестоимость лекарственных препаратов, по сравнению с использованием природных компонентов.

До сих пор активные разновидности пептиды природного происхождения обнаруживались в ничтожно малых, нанограммовых количествах. Если выделять природные пептиды, нужно использовать методы их очистки, а они не позволяют на 100% разделить последовательность аминокислот искомого пептида от аминокислот другого. А специфические пептиды вообще возможно получить только в условиях лаборатории.

Пептидные гормоны

Относятся, пожалуй, к классу гормональных соединений, который имеет большое число соединений с разнообразным составом. Они, по сути, представляют собой вещества, которые являются биологически активными. Образуются они в особых клетках железистых органов. После того как произошло образование соединений они переносятся в кровеносные сосуды, откуда уже потом транспортируются к органам-мишеням. Когда гормон достигает цели, он начинает активно взаимодействовать с клетками тканей и рецепторами.

Нейропептиды

Относятся к соединениям, которые синтезируются в нейронах, и обладают сигнальными свойствами. Их воздействие на ЦНС весьма разнообразно. Они влияют на мозговую активность, осуществляют контроль за сном, оказывают влияние на память человека, его поведение, способность к обучению, а также обладают способностью к обезболиванию.

Пептиды с иммунологическим действием

Относятся к категории наиболее изученных. Они участвуют в иммунном ответе организма - тафцин, тимопотин II и тимозин α1. Благодаря тому, что данные пептиды синтезируются клетками нашего организма, у людей существует иммунная система.

Пептидные биорегуляторы

Учеными из Санкт-Петербурга была разработана технология, которая позволила выделить из тканей животных пептиды, которые обладают тканеспецифическим действием. Они обладают способностью к восстановлению нужного уровня метаболизма в тканях тех клеток из которых они выделены. Данные пептиды от других кардинально отличает их способность к регуляции действий: если функция кленки понижается - пептид ее стимулирует, а если повышается – пептид снижает ее до нужного уровня. Это свойство легло в основу создания пептидных биорегуляторов, которые стали лекарственными препаратами.

Первый препарат из биорегуляторов - иммуномодулятор тималин – активно применяется уже более 28 лет. Он используется при разнообразных болезнях (в том числе и при онкологии) для восстановления иммунитета. Далее идет эпиталамин (относится к биорегуляторам нейроэндокринной системы), сампрост (используется при лечении заболеваний, связанных с нарушением работы предстательной железы), кортексин (лечит широкий спектр неврологических заболеваний), ретиналамин (используется при лечении дегенеративно-дистрофических заболеваний сетчатки). Пептидные биорегуляторы на протяжении 25 лет были использованы для лечения более 15 млн. человек. За этот период времени побочные явления и противопоказания так и не были выявлены.

Стимуляторы гормона роста

За секрецию гормона роста отвечают пептидные гормоны, производимые гипоталамусом (соматостатин и соматолиберин). Продуцируются они нейросекреторными клетками, расположенными в гипоталамусе, далее поступают в портальные вены гипофиза и, уже находясь там, начинают воздействовать на соматотропы. Выработка нужного количества соматотропина, а также его баланс в организме зависит от совокупности множества факторов. Ученые доказали, что естественный уровень выработки гормона роста может быть увеличен в 3-5 раз, без помощи гормональных препаратов.

Пептиды – являются одними из мощнейших стимуляторов выработки гормона роста и способны увеличить его концентрацию в 7-15 раз. При такой эффективности стоимость курса будет относительно невысокой.

Гормон роста и пептиды в спорте

Множество пептидов сейчас успешно применяется в спорте, однако в нашей статье будут рассмотрены только те, которые способны корректировать физические показатели. Сегодня к перечню лидеров продаж для применения в бодибилдинге:

Из группы Грелина (GHRP): (создают выраженный пик концентрации ГР сразу после
введения, вне зависимости от времени суток и наличия соматостатина в крови).
Ghrp 2 Ghrp 6 Hexarelin Ipamorelin и др.

Из группы Гормон роста рилизинг гормона (GHRH): попадание в организм провоцирует подъем концентрации волнообразным образом, причем слабой она будет в то время, когда снижена естественная секреция ГР за счет соматостатина, а высокой в период, когда происходит естественный подъем концентрации ГР (например, ночью). Проще говоря, GHRH увеличивает выработку ГР и не нарушает естественную пульсообразную кривую.
CJC-1295 (mod grf 1-29), cjc-1295 DAC и др.

Факторы роста

В этой группе собраны соединения естественного происхождения, образование которых происходит, как правило, после выполнения физических нагрузок и в период, когда принимаются анаболические стероиды, при гипертермии и окислении.

Они также способны вызвать процесс деления миобластов (это ростковые мышечные клетки, которые присутствуют в организме в состоянии сна), ускорять рост мышечных тканей и их восстановление. Их эффект очень похож на эффект от приема гормона роста, вот только факторы роста не способствуют укреплению костной и хрящевой ткани.

Mgf, Peg mgf, Igf 1lr3, DES(1-3) IGF и др

Уникальные

Существуют пептиды, которые нельзя отнести к общим группам, однако их роль в организме безусловно важна, это: ТБ500, aicar, selank, melanotan 2 и другие.

Преимущества пептидов

У большого числа людей возникает общий вопрос, суть которого заключается в том, что они не понимают, для чего нужна разработка новых пептидов, если уже изобретен синтетический гормон роста? Ответ прост и суть его в том, что у всех пептидных стимуляторов имеется ряд преимуществ:

  • Пептиды намного дешевле. Стоимость подобного курса гормона роста обойдется в несколько раз дороже.
  • У них различаются механизмы влияния на организм и имеются различия в периодах полувыведения, что позволяет работать с концентрациями
  • Различается их влияние ощущение чувства голода у человека и метаболизм.
  • Производство и дистрибьюция пептидов не отрегулированы законом, а потому их просто заказать через интернет.
  • Распадается не оставляя следа, не обнаруживается допинг контролем.
  • Подлинность пептидов просто проверить. Нужно только сдать кровь на содержание в ней соматотропина после инъекции препарата ряда GHRP.

Побочные явления пептидов

Пептиды используются достаточно долго и как таковых побочных явлений не выявилось, однако следует заметить некоторые возможные негативные реакции организма на препа-рат(особенно при значительных передозировках):

  • Сильная головная боль;
  • Периодическое чувство слабости;
  • Повышение давления;
  • Сниженное внимание;
  • Вздутие кожи и зуд в месте инъекций;
  • Твёрдые овальные уплотнения под кожей после инъекций (гематомы).

ПЕПТИДЫ , природные или синтетич. соед., к-рых построены из остатков a -аминокислот, соединенных между собой пептидными (амидными) связями C(O) NH. Могут содержать в также неаминокислотную компоненту (напр., остаток ). По числу аминокислотных остатков, входящих в пептидов, различают ди-пептиды, трипептиды, тетрапептиды и т.д. Пептиды, содержащие до 10 аминокислотных остатков, наз. олигопептидами, содержащие более 10 аминокислотных остатков полипепти-дами Прир с мол. м. более 6 тыс. наз.

Историческая справка. Впервые пептиды были выделены из ферментативных гидролизатов . Термин "пептиды" предложен Э. Фишером. Первый синтетический пептид получил T. Курциус в 1881 Э. Фишер к 1905 разработал первый общий метод синтеза пептидов и синтезировал ряд олигопептидов разл. строения. Существ. вклад в развитие пептидов внесли ученики Э. Фишера Э. Абдергальден, Г. Лейке и M. Бергман. В 1932 M Бергман и Л. Зервас использовали в синтезе пептидов бензилоксикарбонильную группу (карбобензоксигруппу) для защиты a -аминогрупп , что ознаменовало новый этап в развитии синтеза пептидов. Полученные N-защищенные (N-карбобензоксиаминокислоты) широко использовали для получения различных пептидов, к-рые успешно применяли для изучения ряда ключевых проблем и этих B-B, напр, для исследования субстратной протеолитич. . С применением N-карбобензоксиаминокислот были впервые синтезированы ( , и др.). Важное достижение в этой области разработанный в нач. 50-х гг. P. Воганом и др. синтез пептидов методом смешанных (подробно методы синтеза пептидов рассмотрены ниже). В 1953 В. Дю Виньо синтезировал первый пептидный -окситоцин. На основе разработанной P. Меррифилдом в 1963 концепции твердофазного пептидного синтеза были созданы автоматич. синтезаторы пептидов. Получили интенсивное развитие методы контролируемого ферментативного синтеза пептидов. Использование новых методов позволило осуществить синтез и др.

Успехи синтетич. пептидов были подготовлены достижениями в области разработки таких , очистки и анализа пептидов, как , на разл. , гель-фильтрация, высокоэффективная (ВЭЖХ), иммуно-хим. анализ и др. Получили большое развитие также методы анализа концевых групп и методы ступенчатого расщепления пептидов. Были, в частности, созданы автоматич. аминокислотные анализаторы и автоматич. приборы для определения первичной структуры пептидов-т.наз. секвенаторы.

Номенклатура пептидов. Аминокислотный остаток пептидов, несущий своб. a -аминогруппу, наз. N-концевым, а несущий своб. a -карбоксильную группу - С-концевым. Название пептида образу ется из назв. входящих в его состав аминокислотных остатков, перечисляемых последовательно, начиная с N-концево-го. При этом используют тривиальные назв. , в к-рых окончание "ин" заменяется на "ил"; исключение C-концевой остаток, назв. к-рого совпадает с назв. соответствующей . Все аминокислотные остатки, входящие в пептиды, нумеруются, начиная с N-конца. Для записи первичной структуры пептидов () широко используют трехбуквенные и однобуквенные обозначения аминокислотных остатков (напр., Ala Ser -Asp Phe -GIy аланил-серил-аспарагил-фенилаланил-гли-цин).

Строение. имеет св-ва частично . Это проявляется в уменьшении длины этой связи (0,132 нм)по сравнению с длиной C N (0,147 нм). Частично двоесвязный характер делает невозможным своб. вращение заместителей вокруг нее. поэтому пептидная группировка является плоской и имеет обычно транс-конфигурацию (ф-ла I). T. обр., остов пептидной цепи представляет собой ряд жестких плоскостей с подвижным ("шарнирным") сочленением в месте, где расположены асимметрич. С (в ф-ле I обозначены звездочкой).

В р-рах пептидов наблюдается предпочтительное образование определенных конформе-ров. С удлинением цепи более выраженную устойчивость приобретают (аналогично ) упорядоченные элементы вторичной структуры (a -спираль и b -струк-тура). Образование вторичной структуры особенно характерно для регулярных пептидов, в частности для полиаминокислот.

Свойства. Олигопептиды по св-вам близки к , подобны . Олигопептиды представляют собой, как правило, кристаллич. в-ва, разлагающиеся при нагр. до 200 300 0 C. Они хорошо раств. в , разб. к-тах и , почти не раств. в орг. р-рителях. Исключение Олигопептиды, построенные из остатков гидрофобных .

Олигопептиды обладают амфотерными св-вами и, в зависимости от кислотности среды, могут существовать в форме , или . Осн. полосы поглощения в ИК спектре для группы NH 3300 и 3080 см -1 , для группы C=O 1660 см -1 . В УФ спектре полоса поглощения пептидной группы находится в области 180-230 нм. Изоэлектрич. точка (рI) пептидов колеблется в широких пределах и зависит от состава аминокислотных остатков в . Величины рК а пептидов составляют для а-СООН ок. 3, для a -N H 2 ок. 8.

Хим. св-ва олигопептидов определяются содержащимися в них функц. группами, а также особенностями . Их хим. превращения в значит. мере аналогичны соответствующим р-циям . Они дают положит. и . Дипептиды и их производные (особенно эфиры) легко циклизуются, превращаясь в . Под действием 5,7 н.

соляной к-ты пептиды гидролизуются до в течение 24ч при 105 0 C.

Синтез. Хим. синтез пептидов заключается в создании между группой COOH одной и NH 2 др. или пептида. В соответствии с этим различают карбоксильную и аминную компоненты р-ции пептидного синтеза. Для проведения целенаправленного контролируемого синтеза пептидов необходима предварит. временная защита всех (или нек-рых) функц. групп, к-рые не участвуют в образовании , а также предварит. активация одной из компонент пептидного синтеза. После окончания синтеза удаляют. При получении биологически активных пептидов необходимое условие - предотвращение на всех этапах пептидного синтеза.

Наиб. важные способы образования при осуществлении р-ции в р-ре-методы активир. эфиров, кар-бодиимидный, смешанных и азидный метод.

Метод активированных эфиров основан на предварит. образовании сложноэфирного производного карбоксильной компоненты путем введения в нее спиртового остатка, содержащего сильный электроноакцепторный заместитель. В результате образуется высокореакционноспо-собный эфир, легко подвергающийся под действием аминокомпоненты пептидного синтеза. В качестве активир. эфиров при синтезе пептидов широко используют пента-фтор-, пентахлор-, трихлор- и n-нитрофениловые и ряд др. эфиров защищенных и пептидов.

Карбодиимидный метод образования предусматривает использование в качестве конденсирующих разл. замещенных . Особенно широкое применение при синтезе пептидов получил дициклогексил-карбодиимид:



X и Y-соотв. N- и С-защитные группы С этим конденсирующим можно осуществлять синтез пептидов и в водных средах, т. к. скорости р-ций и промежуточно образующейся О-ацилизомо-чевины (II) существенно различаются. При синтезе пептидов находят также применение разл. водорастворимые карбодиими-ды (напр., N-диметиламинопропил-N"-этилкарбодиимид).

Метод смешанных основан на предварит. активации карбоксильной компоненты пептидного синтеза путем образования смешанного с карбоновой или неорг. к-той. Наиб. часто используют алкиловые эфиры хлормуравьиной (хлоругольной) к-ты, особенно этиловый и изобутиловый эфиры, напр.:



В - третичный

При синтезе пептидов по этому методу весьма эффективны смешанные N-ациламинокислот и пивалиновой (триметилуксусной) к-ты. Благодаря сильному положит. трет-бутилъной группы электро-фильность карбоксильного С в остатке пивалиновой к-ты существенно снижена, и это, наряду со стерич. препятствиями, подавляет нежелат. побочную р-цию образования и своб. N-ациламинокислоты, к-рая осуществляется по схеме:

В одном из вариантов метода смешанных применяют в качестве конденсирующего агента 1-этоксикар-бонил-2-этокси-1,2-дигидрохинолин. Это соед. легко образует с карбоксильной компонентой пептидного синтеза про-межут. смешанный , быстро вступающий в р-цию , причем полностью исключается нежелат. побочная р-ция.

Частный случай метода смешанных - метод симметрич. , в к-ром используют 2 O. Их применение исключает возможность или неправильного .

Азидный метод синтеза предусматривает активацию карбоксильной компоненты предварит, превращением ее в N-замещенной или пептида:



Ввиду нестойкости их в своб. виде из р-ра, как правило, не выделяют. Если вместо для р-ции с гидразидом использовать алкиловые эфиры азотистой к-ты (напр., трет-бутилнитрит), то азид-ную можно проводить в орг. р-рителе; образующуюся HN 3 связывают третичными . Нередко азидная осложняется нежелат. побочными р-циями (превращ. гидразида не в , а в амид; р-ция гидразида с , ведущая к образованию 1,2-диацил-гидразина; промежут. образование , к-рый в результате перегруппировки Курциуса может приводить к производному или соответствующему и др.). Преимущества азидного метода-малая степень , возможность применения и без защиты .

Для превращ. защищенных пептидов в свободные используют спец. методы деблокирования, к-рые основаны на р-циях, обеспечивающих отщепление разл. , гарантирующих сохранение всех в . Примеры деблокирования: удаление оксикарбониль-ной группы каталитич. при атм. и комнатной т-ре, отщепление трет-бутилоксикарбонильной группы мягким , а также гидролитич. отщепление трифторацетильной группы под действием разб. р-ров .

При синтезе биологически активных пептидов важно, чтобы не происходила , к-рая может осуществляться в результате обратимого отщепления H + от a -атома С N-ациламинокислоты или пептида. способствуют и к-ты, высокая т-ра и полярные р-рители. Решающую роль играет , катализируемая , к-рая может протекать по т. наз. азлактоновому механизму или через енолизацию по схеме:



Наиб. важные способы исключения : 1) наращивание пептидной цепи в направлении от С-конца к N-концу с применением N-защитных групп типа ROC(O). 2) Активация N-защищенных пептидных фрагментов с С-концевы-ми остатками или . 3) Использование азид-ного метода (при отсутствии избытка третичного и поддержании низких т-р в реакц. среде). 4) Применение активир. эфиров , к-рых протекает через переходное состояние, стабилизир. водородными мостиками (напр., эфиров, образованных с N-гидроксипипери-дином и 8-гидроксихинолином). 5) Использование карбоди-имидного метода с N-гидроксисоед. или к-т Льюиса.

Наряду с синтезом пептидов в р-рах, важное значение имеет синтез пептидов с применением нерастворимых . Он включает пептидов (р-ция, или метод, Мэр-рифилда) и синтез пептидов с использованием полимерных .

Стратегия твердофазного пептидного синтеза предусматривает временное закрепление синтезируемой пептидной цепи на нерастворимом полимерном и осуществляется по схеме:



Благодаря этому способу удалось заменить весьма сложные и трудоемкие процедуры разделения и очистки промежут. пептидов простыми операциями промывки и , а также свести процесс пептидного синтеза к стандартной последовательности периодически повторяющихся процедур, легко поддающихся автоматизации. Метод Меррифилда позволил существенно ускорить процесс синтеза пептидов. На основе этой методологии созданы разл. типы автоматич. синтезаторов пептидов.

Соединение высокопроизводит. пептидов с разделяющими способностями препаративной ВЭЖХ обеспечивает выход на качественно новый уровень хим. синтеза пептидов, что, в свою очередь, благотворно влияет на развитие разл. областей , мол. биологии, фармакологии и медицины.

Стратегия синтеза пептидов с применением полимерных предусматривает временное связывание с высокомол. активир. карбоксильной компоненты или конденсирующего агента пептидного синтеза. Преимущество этого метода: закрепленные на могут вводиться в избытке, а отделение синтезированных пептидов от нерастворимых не представляет затруднений.

Пример такого синтеза-пропускание аминокомпоненты в заданной последовательности через неск. колонок, в каждой из к-рых находится связанный с полимерным активир. эфир определенной

 

 
Это интересно: